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Erlonat - Tarceva (Erlotinib) Erlonat (Erlotinib) per Natco Pharma (India) è la versione generica di Tarceva (Erlotinib). Tarceva generica, erlotinib generici Erlonat (Erlotinib cloridrato) (originariamente codificato come OSI-774) è un farmaco usato per trattare il cancro del polmone non a piccole cellule, il cancro al pancreas e molti altri tipi di cancro. E 'commercializzato negli Stati Uniti da Genetech e OSI Pharmaceuticals e altrove da Roche sotto il nome commerciale Tarceva. Simile a Geftinat (gefitinib), Erlonat (Erlotinib) si rivolge in particolare theepidermal recettore del fattore di crescita (EGFR) tirosin-chinasi, che è altamente espresso e occasionallymutated in varie forme di cancro. Si lega in modo reversibile alla adenosina trifosfato (ATP) sito di legame del recettore. [1] Per il segnale da trasmettere, due membri della famiglia EGFR devono unirsi per formare un omodimero. Questi quindi utilizzare la molecola di ATP per autophosphorylate tra loro, che provoca una changein conformazionale loro struttura intracellulare, esponendo un ulteriore sito di legame per proteine che causano un segnale in cascata al nucleo vincolante. Inibendo l'ATP, autofosforilazione non è possibile e il segnale viene arrestato. Erlonat (Erlotinib) ha mostrato un beneficio di sopravvivenza nel trattamento del tumore del polmone in studi di fase III. E 'stato approvato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico che ha fallito almeno un precedente regime chemioterapico. Nel novembre 2005, gli Stati Uniti Food and Drug Administration (FDA) ha approvato l'uso di Erlonat (Erlotinib) in combinazione con gemcitabina per il trattamento di localmente avanzato, non operabile, o il cancro metastaticpancreatic. [2] Un test per la mutazione EGFR in pazienti affetti da cancro è stato sviluppato da Genzyme. Questo può prevedere chi risponderà a Erlonat (Erlotinib) e altri inibitori della tirosin-chinasi. È stato riferito che le risposte tra i pazienti con cancro del polmone si vedono più spesso nelle donne che non sono mai stati fumatori, in particolare le donne asiatiche e quelle con tipo di cellule adenocarcinoma [citazione necessaria]. Erlonat (Erlotinib) è stato recentemente dimostrato di essere un potente inibitore dell'attività di JAK2V617F. JAK2V617F è un mutante della tirosina chinasi JAK2, si trova nella maggior parte dei pazienti con policitemia vera (PV) e una parte sostanziale di pazienti con mielofibrosi idiopatica o trombocitemia essenziale. Lo studio suggerisce che Erlonat (Erlotinib) può essere usato per il trattamento di PV JAK2V617F-positivi e altre malattie mieloproliferative. brevetto USA del farmaco scadrà nel 2020. [4]. In India, società di farmaci generici Cipla è in lotta con la Roche contro il brevetto indiano per questo farmaco. Nel mese di aprile 2009, l'Alta Corte di Delhi ha concesso l'approvazione definitiva alla Cipla di produrre e vendere la sua versione generica di Erlonat (Erlotinib) in India. [5] Nel frattempo, un'altra azienda farmaci generici - Natco sta anche cercando di produrre la versione generica di Erlonat (Erlotinib) in India, ma vendere a pazienti in Nepal utilizzando dichiarazione di Doha gli accordi TRIPS ». compresse orali Effetti collaterali Gli effetti indesiderati comuni sono: Rash verifica nella maggior parte dei pazienti. Questo assomiglia acne e coinvolge principalmente il viso e il collo. Si è auto-limitata e si risolve nella maggior parte dei casi, anche con l'uso continuato. È interessante notare, alcuni studi clinici hanno indicato una correlazione tra la gravità delle reazioni cutanee e aumento della sopravvivenza se questo non è stato quantitativamente valutati. [8] TheJournal of Clinical Oncology ha riferito nel 2004 che & quot; cutanea [pelle] eruzione sembra essere un marker surrogato di beneficio clinico, ma questo dato dovrebbe essere confermato in studi in corso e futuri & quot;. [9] La newsletter Lung Cancer Frontiers ha riportato nella sua ottobre 2003 problema, & quot; i pazienti con moderata a reazioni cutanee gravi eruzioni cutanee [] hanno una sopravvivenza di gran lunga migliore, rispetto a quelli con solo lievi reazioni e molto meglio di quelli senza manifestazioni cutanee degli effetti del farmaco. Diarrea Perdita di appetito Fatica Raramente, polmonite interstiziale, che è caratterizzata da tosse e aumento della dispnea. Questo può essere grave e deve essere considerato tra i pazienti in cui la respirazione peggiora acutamente. Raramente, peli incarniti, come ad esempio le ciglia E 'stato anche suggerito che Erlonat (Erlotinib) può causare la perdita dell'udito. la perdita di capelli parziale (da fili, non è in genere in gruppi) Nella primavera del 2009, la Food and Drug Administration ha emesso un avviso sul farmaco contro il cancro Erlonat (Erlotinib). La FDA ha riportato gravi del tratto gastrointestinale, la pelle e disturbi oculari nei pazienti che assumono il farmaco. Inoltre, secondo una lettera rilasciata da Genentech e OSI Pharmaceuticals, alcune persone prescritti Erlonat (Erlotinib) hanno sviluppato perforazioni del tratto gastrointestinale gravi o mortali; & Quot; bolloso, vesciche, e patologie esfoliative della cute, alcuni fatali; e gravi problemi agli occhi, come lesioni corneali. Alcuni dei casi, compresi quelli che hanno provocato la morte, erano suggestive sindrome di ofStevens-Johnson / necrolisi epidermica tossica. Resistenza al trattamento Una questione chiave con trattamenti EGFR-diretto è che dopo un periodo di 8 & ndash; 12 mesi, le cellule tumorali diventano resistenti al trattamento, più comunemente con l'assunzione di un mutato IGF-1 recettore di agire come uno dei partner EGFR nel omodimero, formando così un eterodimero. [12] Ciò consente al segnale da trasmettere anche in presenza di un inibitore di EGFR. Alcuni inibitori IGR-1R sono in varie fasi di sviluppo (basati sia intorno tyrphostins quali AG1024 o AG538 [13] o pirrolo [2,3-d] pirimidina derivati quali NVP-AEW541. studi Tarceva e disponibilità Nel novembre 2008 uno studio condotto da Roche Holding la Svizzera ha sostenuto che Tarceva somministrato subito dopo la chemioterapia può risultare per arginare il progresso di cancro ai polmoni. Tarceva ha bloccato la diffusione del carcinoma polmonare avanzato non a piccole, i ricercatori hanno trovato. [15]. Tuttavia, la relazione di questo studio, chiamato SATURN, non indica il grado di aumento della sopravvivenza tempo. E 'ampiamente utilizzato in Europa e negli Stati Uniti.
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